六十年代七十年代,旧金山人 Murad 等研究了类物质阔张甲状腺的起着,发现其能使分组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高,但是必须代谢为 NO 后发挥阔甲状腺起着。
NO-cGMP 路径通路起着的阐述也为药物的研制出指引了方向,一多方面是提高某一分组织内的 NO 浓度而发挥起着,另外一多方面是提高某些分组织当中 cGMP 浓度。本期摘要,我们就来讨论迄今惯用的 PDE 药物。
本期摘要:同为阔甲状腺药,治疗法起着有何大歧异?
迄今惯用的 PDE 药物主要有哪几大类?各类的代表药物分别是什么?
哪一类 PDE 药物可主要用途治疗法 COPD?
米力农作为 PDE-3 药物,其现像与药物普遍存在何种关系?
西地那非、拔地那非总称哪一类 PDE 药物?此类药物在用到时需注意哪些危险性?
概述回答
1. PDE-3 药物:西洛他嗪、米力农
(1)西洛他嗪
抗击血小板药物,其 CFDA 核准用药为主要用途但会跛行、预防性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外),其他针灸分析方法概述如预防性 PCI 术后后溃疡。药物,一次 100 mg,一日 2 次,可根据比率、病因相应长短药物。
基于日本人群的 CSPSⅡ试验,表明西洛他嗪在预防性脑卒当中多方面类似萘,出血性事件的年发生率要比萘分组的不够更高,但招致的头痛、腹泻、胸痛、呕吐和心动过速等不够常见,改用西洛他嗪的病变生产量比改用萘的多。
(2)米力农
正性肌力起着和水肿药物,其 CFDA 核准用药是主要用途其他治果欠佳的急慢性充血性脑出血,其他针灸分析方法如治疗法胸腔开刀时更高心排血量。
其现像与药物有关,小药物时主要表现为正性肌力起着,但当药物加大,高超越稳定的较大正性肌力现像时,其阔甲状腺起着也随药物的提高而遏制。
负荷药物为 37.5~50 μg/kg,10 分钟内缓慢静脉注射,继之以 0.375~0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。较大日药物不超过 1.13 mg/kg。口服不超过 2 周。肾脏不全时需适量及减慢滴注平均速度。
2. PDE-4 药物:阿那格雷
FDA 核准用法主要用途心绞痛血小板快速增长和真性红细胞快速增长,降更高血小板生成,具有正性肌力和舒甲状腺起着,易导致黏稠潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制血小板的围住。与西洛他嗪、米力农、NSAIDs、抗击血小板药物等有鉴于此可提高发生出血的危险性。
此外,PDE-4 药物还有治疗法 COPD 的罗氟司特、西洛司特以及治疗法银屑病的沃夫司特,迄今尚并未在我国证券交易所。
3. PDE-5 药物:西地那非、拔地那非、他高达那非、双嘧高达默
(1)西地那非、拔地那非、他高达那非
此类药物最出名,相当多主要用途男性勃起功能障碍的治疗法,由于是水肿剂,也可主要用途降更高食道型肺食道热力(旧金山 FDA 尚并未核准将拔地那非主要用途治疗法此用药)。
这一系列药物强制与任何形式的酯药物同时分析方法。用到西地那非后 24 同一时间内或用到他高达那非后 48 同一时间内禁忌用到,即使在这些时间窗之后,可能仍普遍存在要强的致更高血压起着。另外,肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为心绞痛食道型肺食道热力,而肺水肿药如 PDE5 药物可使 PVOD 病变的心甲状腺正常显著恶化,故不推荐此类病变用到。
特别注意的是以上游离的 PDE 药物如阿那格雷、西洛他嗪对于脑出血(HF)病变有潜在造成危害,要评估危险性。而 PDE-5 药物对有临界性更高血压和/或更高容量正常的 HF 病变有用到危险性。
(2)双嘧高达默
CFDA 用药主要用途抗击血小板围住、预防性溃疡。此外,其所主要用途预防性脑卒当中(与萘有鉴于此),主要用途华法林的辅助治疗法以增强其抗击栓起着(如 FDA 用药防止胸腔瓣膜置换术术后溃疡),以及肾病癫痫。
PDE-5 药物还有并未在我国证券交易所的治疗法治疗法气管糖尿病、毫无准备型气管炎的扎普司特等。
4. 非游离 PDE 药物:茶碱类药物
作为气管阔张剂其控制慢性糖尿病的技能在于有抗击炎、免疫调节及保护气管的起着。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、并而无须控制的惊厥病变制剂。而多索茶碱过敏发生率较更高,针灸耐受性好。
概述
[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.
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